Tibolon Nedir
19-Nortestosteron türevi olan Tibolon, Noretinodrelden ek bir 7-alfa metil gurubu ile ayrılırken, noretisterondan üçüncü ve beşinci C arasındaki çift bağ yerine beşinci ve onuncu C’lar arasında çift bağ olmasıyla ayrılır. Tibolon sistemik dolaşıma katıldıktan sonra metabolitlerine ayrılmaktadır. Bu metabolitleri 3-alfa-OH, 3-beta-OH ve delta- 4 izomeridir. Ana bileşik ve metabolitleri hedef organ üzerinde zayıf östrojenik, zayıf gestagenik ve çok zayıf androjenik etki gösterir. Çalışmalar Tibolonun östrojenik etkisinin etinil östradiolün 1/30’u kadar progestajenik aktivitesinin ise noretisteronun 1/8’i kadar olduğunu göstermiştir. Oral verilim sonrası plazmada birbuçuk-dört saat sonra pik yapar, feçesle atılır. Yarılanma ömrü 45 saat kadardır. Tibolon ve metabolitleri enterohepatik dolaşıma katılmaz. Postmenopozal olgularda vazomotor semptomların düzeltilmesinde ve özellikle libidonun arttırılmasında etkin bulunmuştur.
Menopozda bir yılını doldurmuş kadınlarda kesintisiz kullanıldığında düzensiz kanamalarla karşılaşılmamaktadır. Tibolon kullanımında genelde endometriyumda atrofi olur ve Tibolonun hiperplaziye sebep olmadığı savunulmaktadır. Tibolonun fibrinojen seviyesini düşürürken antitrombin-3 seviyelerini arttırdığı ve fibrinoliz aktivitesini hızlandırdığı gösterilmiştir. Tibolon VLDL, total kolesterol, LDL düzeylerinde değişiklik yapmazken trigliseridleri düşürür, HDL-K düzeyini düşürürken HDL2-K düzeylerini değiştirmemektedir. Tibolonun iki yıl süreyle kullanımında önceden osteoporozu bulunan postmenopozal olguların % 8’inde kemik mineral dansite artışı yaptığı bildirilmiştir.