İntravenöz Anestezikler
Genel anestezi indüksiyonunda, anestezi idamesinde uygulanacak yöntemden bağımsız olarak, intravenöz anesteziklerin kullanımı tercih edilmektedir. İnhalasyon anestezikleri ve/veya opioidlerle balans anestezi veya total intravenöz anestezi (TİVA)'de kombine şekilde kullanılabilirler. Bilinçli sedas-yon (spontan havayolu kontrolünün ve sözel yanıtın korunduğu minimal bilinç depresyonu) amacıyla da kullanımları söz konusudur. Her ne kadar intravenöz anestezikler olarak adlandırılsalar da intramüsküler, rektal, oral, transkütan veya transmukozal gibi farklı yollarla da uygulanabilmektedirler.
İntravenöz anesteziklerin başlıca etkisi dnza. bağlı olarak SSS depresyonu sonucu gözlenen sedasvon ve hipnoz-dur. Etkileri, çoğunun yağda erirliğinin fazla olması ve serebral perfüzyon oranın yüksek olmasına bağlı olarak hızlı başlar. Etkilerinin sonlanması ise redis-tribüsyon ile daha yavaş perfüze olan dokulara yani kan dolaşımının yoğun olduğu beyin gibi organlardan daha az kan akımı olan çizgili kaslara daha sonra da yağ dokusuna tekrar dağılmaları ile meydana gelir. Bu aşamada metabolize olmalarının bir rolü yoktur. İntravenöz bolus verilimini takiben uzun süreli bir etki isteniyorsa, tekrarlayan boluslar veya infüzyon şeklinde uygulanmaları gereklidir. Kısa etki süreli ilaçların kullanıma girmesi ile terapötik etkinin ortaya çıktığı plazma konsantrasyonunu infüzyon ile sürdürebilmek daha da kolaylaşmıştır. Bu ilaçların en önemli özellikleri klerenslerinin yüksek ve/veya dağılım volümlerinin düşük olmasıdır (Şekil 1). Bu özelliklere sahip ilaç vücut dokularında fazla bir dağılıma uğramadan hızla atılır. Böylece vücutta birikim söz konusu olmadığından infüzyon süresinin uzunluğu, ilaç kesildikten sonra derlenme süresini fazla etkilememektedir. (İntravenöz enjeksiyon)
Context-sensitive yarılanma ömrü infüzyon süresi ile ilişkili olarak ilacın plazma konsantrasyonunun %50 oranında azalması için gerekli süredir. İntravenöz anesteziklerin infüzyonu son-landırıldıktan sonra hastanın uyanması için gereken süreyi, eliminasyon yarı ömrüne göre daha doğru göstermesi nedeniyle klinik uygulamada önem taşımaktadır.
Çoğu intravenöz ilaç, karaciğer tarafından metabolize edilerek eliminasyona uğrar. Suda çözünürlüğü fazla olan metabolitler böbrek yoluyla atılır. Çok az bir bölümü biliyer ekskresyona uğrar. Bazı metabolitler aktif özelliktedir.
Bu grupta yer alan ilaçlar için de inhalasyon anestezikleri için tanımlanan MAC'a eşdeğer olarak spesifik uyarılara yanıtın %50 denekte baskılandığı plazma ilaç konsantrasyonu (Cp50) tanımlanmıştır. Bu parametreden günümüzde farmakokinetik modellere göre geliştirilmiş bilgisayar kontrollü infüzyon tekniğinde yararlanılmaktadır. Ancak klinik uygulamada pek kullanım alanı bulamamıştır. (intravenöz uygulama)
Barbitürat Nedir
Barbitürik asidin sodyum tuzlarıdır. Santral sinir sisteminde bilinci kontrol eden retiküler aktive edici sistemde depresyon yaparlar. Eksitatör nörotrans-mitter (asetilkolin gibi) iletimini baskılayıp inhibitör olanların (GABA gibi) iletimini arttırırlar. Bu grupta birçok ajan yer almakla birlikte genel anestezi uygulamasında çok kısa etki süreli barbitüratlar (metoheksital, tiamilal), en sık sodyum tiyopental kullanılmaktadır. Proteine bağlanma oranı %60-80'dir.