Omeprazol Nedir
Bir benzimidazol türevi olan omeprazol gastrik asit sekresyonunda uzun etkili bir inhibitördür. Omeprazolün parietal hücrelere ait olduğu bilinen bir proton pompası olan hidrojen, potasyum-adenozin trifosfatazı (H+,K+-ATPaz) inhibe ederek mide asid sekresyonunu güçlü bir şekilde baskıladığı gösterilmiştir. Sıçanda 1033 amino asidden oluşan bu enzim 114 kd moleküler ağırlığa sahiptir. Parietal hücrenin apikal yüzeyindeki H+,K+-ATPaz enzim sistemi, mide mukozasında asid (proton) pompası olarak kabul edilir. Omeprazol, asid üretiminin son adımını bloke ettiği için mide asid pompa inhibitörü olarak tanımlanabilir. Omeprazolün doza bağlı olarak ülserli hastalarda ve sağlıklı kişilerde hem bazal hem de uyarılmış asid sekresyonunu aynı şekilde inhibe ettiği gösterilmiştir
Omeprazole İçeren İlaçlar
H+,K+-ATPaz bir elektronötral H+ / K+ değiştiricisidir. H+,K+-ATPaz ve KCI transport yollarının kombinasyonu ile bir hidrojen ve bir klorid iyonu parietal hücreden ayrılırken K+ iyonları parietal hücrede yeniden absorbe olurlar
Omeprazolün sıçan, köpek ve insanda plazma yan ömrü 40-60 dakikadır. Antisekretuvar etki, plazma yarı ömrü çok kısa olmasına rağmen omeprazolün parietal H+,K+-ATPaz enzimine bağlanmasından dolayı daha uzun sürer. Omeprazolün plazma seviyesi ve antisekretuvar etkisi arasında bir ilişki yoktur (142). Omeprazol protonlaştığı parietal hücre asid kanalcıkları içine kandan hızlıca alınır. Bu şekilde kanalcıklarda konsantredir. Yüklü molekül iken parietal hücre sitosolüne yavaşça yayılır. Omeprazol asid ortamda sülfenamid türevi olan bir tetrasiklik bileşene dönüşür. Böylece H+,K+-ATPaz luminal kısımda sülfıdril grupları ile reaksiyona girerek inhibitör kompleks şeklini oluşturur
